胺碘酮是临床常用的抗心律失常药。随着心律失常治疗理念的一直更新，胺碘酮的临床地位也在不断变化。

  同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（Ⅰks、Ⅰkr）；阻滞超快激活的延迟整流钾电流（Ⅰkur）和内向整流钾电流（Ik1）；

  不同于其它 Ⅲ 类药（选择阻滞Ⅰkr），胺碘酮阻滞三层心室肌钾通道，跨室壁复极离散度缩小，尽管延长 QT，极少产生尖端扭转室速。

  抑制早期后除极（EAD）和延迟后除极（DAD），减少触发机制引起的心律失常，无明显负性肌力作用。

  部分抑制这些受体而不完全阻断不直接作用于受体，而是阻止心肌细胞信息传递，还能减少 β 受体数量，削弱交感肾上腺

  在所有适应证中，仍强调胺碘酮应大多数都用在器质性心脏病，包括心力衰竭患者，但在其他一些心律失常，治疗无效或不可以使用相应药物时，如无明确器质性心脏病的房颤，胺碘酮也是选项之一。

  胺碘酮应用主要在急性期（表1），大多数都用在危重，有心衰或缺血的患者这一原则没有变化。

  在长期室率控制中，优先选择的药物不是胺碘酮，但在其他药物控制无效或没办法使用时，胺碘酮也可使用。使用时，要注意有复律的可能，需同时抗凝。

  胺碘酮大多数都用在血流动力学稳定，但症状明显，需要复律的患者，非常适合于有器质性心脏病合并心衰或急性冠状动脉综合征的患者。

  在预激综合征合并房颤中胺碘酮作为不能电复律的替代治疗能够正常的使用，但需严密观察，有除颤器就位，以防室率加快造成血流动力学不稳定；在无器质性心脏病患者，也可选择普罗帕酮或伊布利特。

  对于不合并或无明显器质性心脏病的房颤，若其他抗心律失常药物无效或不可以使用，有理由考虑使用胺碘酮。

  在中高危的患者，可选择胺碘酮作为预防药物之一。对外科手术同时行左心房消融者，胺碘酮可在术中和术后使用，以预防和治疗房颤。在已发生房颤的患者，应根据患者的病情制定一个全面的治疗策略（包括抗凝治疗），在室率控制和节律控制中都可使用胺碘酮。

  ①在急性治疗中，胺碘酮可试行用于血流动力学稳定的持续室性心动过速（单形或多形）的转复，但若不成功，应及早电复律（或使用其他治疗措施）。

  如果有适应证且无副作用，即使暂时转复不成功（需要电复律）或有复发，都应坚持使用。

  对于非持续性室性心动过速，应根据发生机制，是否有症状和症状的程度等因素确定是不是需使用抗心律失常药，避免过度应用。

  ②胺碘酮对合并 QT 间期延长的多形室性心动过速（尖端扭转性室速）无效，并且可能有不良作用。

  对于不伴 QT 间期延长的多形室性心动过速，特别是合并器质性心脏病、缺血或心衰者，可优先使用胺碘酮。

  ③在心肺复苏中胺碘酮的应用有明确证据，指南也有明确流程。建议抢救车上应备静脉胺碘酮，一旦标准心肺复苏，除颤和应用肾上腺素不成功，可及时使用胺碘酮。

  ④在室性心律失常风暴中，胺碘酮加β受体阻滞剂是治疗选项之一，但此时应注意综合治疗措施，如果系持续单形室速或相同室性早搏诱发的多形室速，可考虑射频消融。

  ①器质性心脏病患者猝死的一级和二级预防均应首选埋藏式起搏除颤器（ICD），这部分患者用胺碘酮可减少 ICD 放电。

  结合我国详细情况，需要又能够植入 ICD 者仍属少数，在此种患者中胺碘酮是需使用的药物，但要规范应用。

  只是在器质性心脏病或心衰标准治疗已到位，还有非持续室性心律失常且有症状，才考虑使用胺碘酮。

  ③对于室性早搏，特别是在轻症或无显著器质性心脏病的患者，一般不应使用胺碘酮治疗。

  静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也有心室率加快导致室颤的报道，尤其是静脉应用时；

  静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也有心室率加快导致室颤的报道，尤其是静脉应用时；

  对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行射频消融或其它措施无效时；

  房扑心室率较难控制，常常要较高的药物剂量，甚至两种或多种房室结阻滞剂；

  电风暴常常要电转复治疗，胺碘酮对于其它药物医治无效的反复发作的室性心律失常有效；

  胺碘酮的负性力作用较轻，其降低外周阻力的作用降低了后负荷，使负性力的作用被抵消。此外，心力衰竭合并心律失常应用胺碘酮治疗时，虽然其延长 QT 间期，但属于均匀性延长，QT 离散度并不增加，使胺碘酮的致心律失常作用很小。

  临床及循证医学资料都证实胺碘酮治疗心衰合并心律失常时，有效而安全，可做为首选药物。

  急性冠脉综合征所致室早、室速、室颤或加速性室性自博心律或室上性心律失常，胺碘酮为首选药物。

  抗心肌缺血作用机制：直接扩张冠脉血管及竞争性拮抗肾上腺素的作用使冠脉扩张。

  《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南（2008）》详细的介绍了各种心律失常中静脉胺碘酮（加或不加口服）的使用方法和剂量。这样一些方面都没有更新内容。建议注意以下事项：

  ①根据患者病情，首剂应快速静脉注射，如 150 mg 稀释后 10 min 内注入。心肺复苏时应采取弹丸式注射（300 mg或5 mg/kg）。

  近年来国际指南推荐在房颤和室性心律失常中均可用 300 mg（或5~7 mg/kg）在 30~60 min 内静脉滴注，可在病情稳定的患者中使用。

  成人首剂使用 150 mg 以下的首次剂量无任何根据。如担心出现副作用，可延长给药时间，但不减少给药剂量。

  ②胺碘酮对心律失常的治疗或预防起效时间因人而异，但总体时间比较久，可达数小时甚至数日。

  临床上常常看到虽使用了胺碘酮，但室性心动过速仍频发，需多次电复律。此时不要过早判断胺碘酮无效，在应用其他措施保证患者安全的同时，假如没有副作用，应坚持使用胺碘酮。

  ③由于患者代谢的特点和心律失常情况不同，胺碘酮起效时的累积剂量也明显不同。

  对此，只能根据临床情况调整和摸索剂量。静脉胺碘酮使用剂量范围窗较大，可让临床医生有充分的调节余地。

  国内外的指南均对每日静脉使用胺碘酮的上限剂量做出了规定（不超过 2.0 g 或 2.2 g），但对少数严重顽固心律失常患者（主要是室性心律失常风暴），在严密监测副作用的情况下，也允许超出这一规定剂量。

  《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南（2008）》中有指导意见，在真实的操作中有以下问题值得注意：

  ①虽在房颤治疗中可使用较小负荷量，但负荷量过小、时间过短就改为维持量，事实上是没有完成负荷而是改为缓慢累积，将影响起效时间。

  除少数患者外，一般不建议累积剂量少于 7.2 g（即600 mg/d，1周，之后400 mg/d，1周），最好达到 10 g。

  起始维持量可考虑 200 mg/d。观察 2~3 个月后若确属有效，可小步减量（如 200 mg/d 每周 5 d），以后可用相同方法继续减量。

  最终维持剂量以最小有效剂量为好。在房颤治疗中，应以安全性为主。偶尔的房颤发作，症状较轻，维持的时间较短，不应视为无效而加量。

  由于一般会同时应用静脉胺碘酮，所以开始数日的每日剂量会较大，这有助于早日起效。

  每个患者的累积量可有很大不同，部分患者可能需超过 20 g 的累积剂量，甚至更大。

  ④室性心律失常的口服维持量不宜过小，很多患者需大于 200 mg/d，最大不宜超过 400 mg/d。

  由于常常合用 β 受体阻滞剂，出现心动过缓的患者较多。此时应评价患者的效益和风险，评价心动过缓对患者的影响，如需要，且不合并心动过缓明显症状，某些特定的程度的心动过缓（如 50 次/min左右）可以接受。

  由于口服胺碘酮在体内起效较慢，故两者交替时，口服与静脉用药宜重叠受数天。

  2. 心脏副作用 心脏副作用有窦性心动过缓，且不能为阿托品纠正，对于既往有病窦的患者，静脉应用胺碘酮需密切监测心率，出现严重心动过缓时可使用异丙肾上腺素，必要时安装起搏器； 可出现窦房及房室传导阻滞，由于其减小 Q-T 离散度，故其致 TdP 的发生率低，用药过程中应监测 Q-T 间期，不超过原来的 30% 无需停药。 低钾血症时容易诱发致心律失常作用，应注意避开低钾；静脉用药速度过快可致血压下降，诱发心力衰竭，对于心力衰竭的老年患者静脉使用胺碘酮更易出现血压下降。

  3. 肝功能异常 用药前需注意患者有无肝病史，评估基线肝功能情况，有无合并使用损肝药物。用药后第 1 天、第 3 天监测肝功能。若出现肝功能异常，应仔细权衡治疗获益和风险，决定是不是减量或停药。

  4.肺毒性 主要体现为咳嗽、呼吸困难等，最严重的是肺间质纤维化，发生率为 1%～4%，可极度影响肺功能，甚至致死，但停药后也可自行消散。

  5. 静脉炎 胺碘酮注射液 PH 值偏酸性，易引起血管内皮细胞损伤，诱发静脉炎，因此，除非使用中心静脉导管，临床应用时药物配置浓度不应超过 2 mg/ml

  此外，副作用还有日光敏感性皮炎，可逆性的角膜色素沉着（棕黄色），但不影响视力，可有畏光流泪、异物感等；还常有胃肠道反应、恶心、排便习惯改变（便秘为主）、头痛、震颤、共济失调等。 胺碘酮的不良反应较广泛。半衰期较长，因此，使用中应注意换用其他抗心律失常药时的相互作用，长期用药者应使用最小有效维持量，监测血压、心电图、肝功能、电解质、甲状腺功能、胸片等。