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甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利同为促动力药到底有什么区别?

  促动力药是能添加胃肠推动性活动的一类药物,其可促进和影响胃肠排空,下降内脏高灵敏,能削减胆汁、酸反流,改进消化不良等症状,也可发挥止吐等效果。

  促动力药是能添加胃肠推动性活动的一类药物,其可促进和影响胃肠排空,下降内脏高灵敏,能削减胆汁、酸反流,改进消化不良等症状,也可发挥止吐等效果。

  促动力药最重要的包括多巴胺受体拮抗剂如甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利,及5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂如西沙必利、莫沙必利等。

  甲氧氯普胺可拮抗中枢和外周多巴胺受体及激动5-HT4受体,有较强的中枢镇吐效果,并可增强胃动力。其易透过血脑屏障,阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反响,并阻断垂体多巴胺受体而引起高泌乳素血症。

  多潘立酮可选择性拮抗外周多巴胺受体而促进胃排空,并可止吐。其透过血屏障较少,锥体外系不良反响稀有,但可引起高乳素血症,有致急性肌张力妨碍的报导。值得警觉的是,多潘立酮对心脏有严重影响,可致Q-T间期延伸和心律异常,严重者可引起心脏猝死。

  伊托必利为新一代促动力药,归于多巴胺受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶按捺剂,可加快胃排空及削减十二指肠胃反流,而发挥促动力效果,并有止吐效果。

  与甲氧氯普胺和多潘立酮比较,其有高极性,较少进入脑内,对中枢神经系统多巴胺受体阻断效果弱。伊托必利不引起中枢神经系统相关不良反响,很少引起泌乳素升高。其经黄素单加氧酶(非CYP450酶)代谢,药物间彼此效果少。

  注:多巴胺受体拮抗效果可致锥体外系反响和催乳素排泄增多的不良反响,易透过血脑屏障的药物甲氧氯普胺易引起锥体外系反响,也可致催乳素排泄增多。

  多潘立酮不易透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体简直无拮抗效果,不易致锥体外系反响,但仍可在一些缺少血脑屏障维护的中枢部位如CTZ(止吐效果)、垂体前叶(开释催乳素)产生效应,从而引起催乳素的过度排泄。

  此外,单纯的5-HT4受体激动剂只要促动力效果,多巴胺受体拮抗剂一般兼有止吐和促动力效果。

  西沙必利为非选择性5-HT4受体激动剂,一起有较弱的5-HT3受体拮抗效应,对全胃肠道均有促动力效果,为全胃肠动力药,经细胞色素CYP3A4酶代谢。有并发心律异常的报导,首要为窦性心律异常和Q-T间期延伸,少量引起心脏骤停。

  莫沙必利为强效选择性5-HT4受体激动剂,可选择性效果于上消化道,对小肠和结肠无影响。虽对心脏Q-T间期或许有影响,但现在没有见独自服用引起顶级扭转型室性心动过速的报导。

  注:甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、莫沙必利效果部位以上消化道为主,西沙必利以全消化道为主。

  促动力药可添加胃动力,促进消化道活动,削减药物及食物在胃中停留时刻,而影响其吸收。如削减口服药物如氨茶碱、地高辛、铝镁制剂(硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾)及缓控释制剂在胃内的停留时刻,吸收削减,效果削弱。

  与抗胆碱药(如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等)联用,可产生药理性拮抗,或许会削弱促动力药的效果,联用时应分开距离运用。

  促动力药与可引起低钾血症的药物和延伸Q-T间期的药物,如普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等合用,可添加心律异常的危险,应慎重。

  ①与能致锥体外系反响的药物如吩噻嗪类药物等联用,锥体外系反响产生率与严重性均有所添加。

  ③因甲氧氯普胺可开释儿茶酚胺,正运用单胺氧化酶按捺剂的的高血压者,运用时应留意监控。

  ⑤与西咪替丁、慢溶型地高辛合用,后者的胃肠道吸收削减,距离2h服用可削减这种影响。甲氧氯普胺还可添加地高辛的胆汁排出而改动其血药浓度。

  ⑥与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂盐、四环素、氨苄青霉素、环孢素、乙醇、等联用,胃内排空加快,可使后者在小肠内吸收添加。

  ⑧甲氧氯普胺可添加泌乳素的血浆浓度,而搅扰可下降血浆泌乳素药物的效果如溴隐亭。

  ③多潘立酮首要经CYP3A4代谢,可引起心电图Q-T间期轻度延伸。明显按捺CYP3A4酶并或许会导致Q-T间期延伸的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮,与多潘立酮合用,会添加产生顶级扭转型室性心动过速的危险,禁与上述药物联用。

  ⑤与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等联用,可添加后者的吸收速度,但不影响对乙酰氨基酚的血药浓度。

  ②与抗胆碱药、有肌松效果的药物(如安靖类、氯唑沙宗等)联用,可彼此抵消效果。

  ①与CYP3A4酶按捺剂如类抗真菌药如伊曲康唑、氟康唑,大环内酯类抗菌药如红霉素、克拉霉素,HIV蛋白酶按捺剂及萘法唑酮合用,可致西沙必利的血药浓度升高,而添加Q-T间期的心律异常的危险性,如室性心动过速、室颤和顶级扭转型室速,尽或许的防止同服。

  ②西沙必利可加快胃排空而影响药物的吸收速率,使经胃吸收的药物下降,经小肠吸收的药物或许会增多,如对乙酰氨基酚、H2受体拮抗剂、抗凝剂、苯二氮䓬类等。

  ④保钾利尿剂、胰岛素可致电解质平衡的改动,与西沙必利合用可添加心律异常的危险。

  ⑤防止与引起Q-T间期延伸的药物同服,如抗心律异常药奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮、索他洛尔等;三环/四环抗抑郁药如阿米替林、马普替林;抗精神病药如匹莫齐特;抗组胺药如阿斯咪唑等。

  ⑦西咪替丁为CYP3A4按捺剂,可添加口服西沙必利的生物利费用,或许按捺了西沙必利的代谢,不宜联用。

  ③与红霉素联用,可使莫沙必利的血药浓度升高、半衰期延伸及曲线下面积增大。

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